2. Signaling Pathways
  3. Apoptosis
  4. RIP kinase

RIP kinase (受体相互作用蛋白激酶)

Receptor-interacting protein kinases; RIPK

受体相互作用蛋白 (RIP) 激酶是一组苏氨酸/丝氨酸蛋白激酶，具有相对保守的激酶结构域但具有不同的非激酶区域。RIPK 家族有七个成员，RIPK1-7，其中一些成员已成为对多种细菌、病毒和原生动物病原体感染免疫的关键效应物。

RIP 激酶是细胞信号分子，对传染性和非传染性疾病过程中的稳态信号传导至关重要。RIPK1、RIPK2、RIPK3 和 RIPK7 已成为细胞内信号转导的关键介质，包括炎症、自噬和程序性细胞死亡，因此对于许多不同致病生物的早期控制至关重要。

Receptor-interacting protein (RIP) kinases are a group of threonine/serine protein kinases with a relatively conserved kinase domain but distinct non-kinase regions. There are seven members of the RIPK family, RIPK1-7, some of which have emerged as critical effectors of immunity to infection with a diverse array of bacterial, viral, and protozoal pathogens.

RIP kinases are cellular signaling molecules that are critical for homeostatic signaling in both communicable and non-communicable disease processes. RIPK1, RIPK2, RIPK3 and RIPK7 have emerged as key mediators of intracellular signal transduction including inflammation, autophagy and programmed cell death, and are thus essential for the early control of many diverse pathogenic organisms.

RIP kinase 亚型特异性产品:

RIP kinase Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-15760
    Necrostatin-1 Inhibitor 99.89%
    Necrostatin-1 (Nec-1) 是一种有效的能透过血脑屏障的坏死性凋亡 (necroptosis) 抑制剂，在 Jurkat 细胞中的 EC50 为 490 nM。Necrostatin-1 抑制 RIP1 激酶 (EC50=182 nM) 。Necrostatin-1 (Nec-1) 也是一种 (IDO) 抑制剂。
    Necrostatin-1
  • HY-101872
    GSK-872 Inhibitor 99.91%
    GSK-872 是 RIPK3 抑制剂，高亲和力结合 RIP3 激酶结构域，IC50为1.8 nM，并抑制激酶活性，IC50为1.3 nM。GSK-872 降低 RIPK3 介导的坏死 (necroptosis) 和随后的 HMGB1 的细胞质易位和表达，并改善早期脑损伤中的脑水肿和神经功能缺损。
    GSK-872
  • HY-14622A
    Necrostatin 2 racemate Inhibitor 99.65%
    Necrostatin 2 racemate (Nec-1S)，是一种稳定型 Necrostatin-1 (HY-15760)，Necrostatin 2 racemate 是一种有效且特异性的 RIPK1 抑制剂，但缺乏 IDO 靶向作用。
    Necrostatin 2 racemate
  • HY-144828
    RIP1/RIP3/MLKL activator 1 Activator
    RIP1/RIP3/MLKL activator 1 (Compound 6i) 是一种有效的抗胶质瘤 (anti-glioma) 活性分子。RIP1/RIP3/MLKL activator 1 通过激活 RIP1/RIP3/MLKL 通路诱导细胞坏死 （necroptosis）。 RIP1/RIP3/MLKL activator 1 可透过血脑屏障。
    RIP1/RIP3/MLKL activator 1
  • HY-100339
    GSK583 Inhibitor 99.93%
    GSK583 是一种高效、口服有效的、高选择性的 RIP2 Kinase 抑制剂，其 IC50 值为 5 nM。GSK583 可同时抑制TNF-α 和IL-6 的产生，IC50 值为 200 nM。
    GSK583
  • HY-153598
    LD4172 Degrader
    LD4172 是 PROTAC 降解剂，可降解 RIP 激酶 (RIPK1)，DC50 在纳摩尔水平。LD4172 与 TNF-α 联合使用可诱导 B16F10 细胞凋亡 (apoptosis)。LD4172 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target protein (HY-170613); Black: linker (HY-W012241); Blue: ligand for E3 ligase VHL (HY-112078))
    LD4172
  • HY-172909
    RIPK3-IN-5 Inhibitor
    RIPK3-IN-5 (compound 32) 是一种高效的 RIPK3 抑制剂，其IC50 为 27 nM。RIPK3-IN-5 同时也抑制坏死性凋亡 (necroptosis)，其 EC50 为 0.45 μM。
    RIPK3-IN-5
  • HY-169509
    Topoisomerase I/II inhibitor 8 Activator
    Topoisomerase I/II inhibitor 8 (Compound Ru7) 是一种 Topoisomerase I/II 的双催化抑制剂，能诱导 DNA 损伤和 PARP-1 激活，进而通过 RIPK1、RIPK3 和 MLKL 的激活，最终引发坏死性凋亡 (necroptosis)。Topoisomerase I/II inhibitor 8 具有显著的抗癌活性，可有效靶向癌细胞的细胞核，通过坏死性凋亡诱导细胞死亡，在癌症中规避耐药性方面具有巨大的临床潜力。
    Topoisomerase I/II inhibitor 8
  • HY-101760
    GSK2982772 Inhibitor 99.79%
    GSK2982772 是可口服的、有效的 ATP 竞争型的 RIP1 酶抑制剂，对人和猴子 RIP1 的 IC50 值分别为 16 nM 和 20 nM。
    GSK2982772
  • HY-101872A
    GSK-872 hydrochloride Inhibitor 99.21%
    GSK-872 hydrochloride 是 RIPK3 抑制剂，高亲和力结合 RIP3 激酶结构域，IC50为1.8 nM，并抑制激酶活性，IC50为1.3 nM。GSK-872 hydrochloride 降低 RIPK3 介导的坏死 (necroptosis) 和随后的 HMGB1 的细胞质易位和表达，并改善早期脑损伤中的脑水肿和神经功能缺损。
    GSK-872 hydrochloride
  • HY-18937
    WEHI-345 Inhibitor 99.31%
    WEHI-345 是一种有效的选择性 RIPK2 激酶 抑制剂，IC50 值为 0.13 μM。WEHI-345 在寡聚化结构域 (NOD) 刺激下可延迟 RIPK2 的泛素化和 NF-κB 的活化。
    WEHI-345
  • HY-104021
    GSK840 Inhibitor 99.95%
    GSK840 (GSK'840) 是一种受体相互作用蛋白激酶 3 (RIP3 或 RIPK3) 抑制剂，高亲和力结合 RIP3 激酶结构域，IC50 值为 0.9 nM，并抑制激酶活性，IC50 值为 0.3 nM。
    GSK840
  • HY-134050
    Apostatin-1 Inhibitor 99.84%
    Apostatin-1 (Apt-1) 是一种有效的 TRADD 抑制剂。Apostatin-1 可与 TRADD-N 结合 (KD=2.17 μM)，破坏其与 TRADD-C 和 TRAF2 的结合。Apostatin-1 调节 RIPK1 和 beclin 1 的泛素化。Apostatin-1 通过激活突变 tau、α-synuclein 或 huntingtin 积累的细胞中的自噬 (autophagy)，阻断凋亡 (apoptosis)，并恢复细胞内稳态。
    Apostatin-1
  • HY-138779
    ICCB-19 hydrochloride Inhibitor 99.25%
    ICCB-19 hydrochloride 是一种 TRADD (TNFRSF1A associated via death domain) 抑制剂。ICCB-19 hydrochloride 与 TRADD (TRADD-N) 的 N 端结构域结合，破坏其与 TRADD-C 和 TRAF2 的结合。ICCB-19 hydrochloride 是 RIPK1 激酶活性的间接抑制剂。ICCB-19 hydrochloride 有效诱导自噬 (autophagy) 和长寿命蛋白质的降解。
    ICCB-19 hydrochloride
  • HY-B0339
    Primidone

    去氧苯比妥

    		Inhibitor 99.96%
    Primidone 是口服有效的 TRPM3 (IC50 = 0.6 μM)、RIP kinase 和电压门控钠通道 (voltage-gated sodium channel) 的抑制剂，也是 GABA 受体 (GABA receptor) 的拮抗剂。Primidone 可用作镇痛剂和抗惊厥剂。
    Primidone
  • HY-125402
    GSK-843 Inhibitor 99.18%
    GSK-843 (GSK'843) 是一种受体相互作用蛋白激酶 3 (RIP3 or RIPK3) 抑制剂，高亲和力结合 RIP3 激酶结构域，IC50 值为 8.6 nM，并抑制激酶活性 IC50 值为 6.5 nM。GSK-843 可用于炎症的研究。
    GSK-843
  • HY-14622
    Necrostatin 2 Inhibitor 99.92%
    Necrostatin 2 是一种有效的程序性坏死 (necroptosis) 抑制剂。作用于TNF-α处理的FADD缺陷型Jurkat T细胞，抑制程序性坏死，EC50 为 0.05 μM。Necrostatin 2 为 RIPK1 抑制剂。
    Necrostatin 2
  • HY-157442
    GLPG3312 Inhibitor 98.57%
    GLPG3312 (化合物 28) 是口服有效的 SIK 抑制剂，对 SIK1、SIK2 以及 SIK3 的 IC50 值分别为 2.0 nM、0.7 nM 和 0.6 nM。GLPG3312 在体外的人原代髓系细胞和小鼠模型的体内都显示出抗炎和免疫调节活性。GLPG3312 具有较好的口服生物利用度，可用于炎症与免疫疾病的研究。
    GLPG3312
  • HY-112038A
    GSK2983559 Inhibitor 98.82%
    GSK2983559 (compound 3) 是一种具有口服活性且高效的受体相互作用蛋白 2 (RIP2) 激酶抑制剂。GSK2983559 在体内和人类炎症性肠病外植体样本中可阻断多种促炎细胞因子反应活性。
    GSK2983559
  • HY-101032
    RIPA-56 Inhibitor 99.94%
    RIPA-56 是一种高效选择和代谢稳定的受体相互作用蛋白 1 (RIP1) 抑制剂，IC50 为 13 nM。RIPA-56 可用于研究全身炎症反应综合征。
    RIPA-56
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
RIP kinase Isoform Comparison

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